Газ из автокондиционера превратили в основу для лекарств от рака и ВИЧ

Тольяттинские химики нашли дешёвое сырьё для дорогих фторсодержащих препаратов

Химики Тольяттинского государственного университета разработали способ получения 4,4,4-трифторбутиналя — редкого фторорганического соединения, которое требуется для создания лекарственных препаратов. Исходным сырьём стал газ HFO-1234yf, коммерчески доступный и безопасный для озонового слоя хладагент нового поколения, применяемый в автомобильных кондиционерах. Об этом сообщили ТАСС в пресс-службе вуза.

Зачем лекарствам фтор

Введение атомов фтора в молекулу улучшает усвоение препарата организмом и продлевает срок его действия. Сегодня около четверти всех современных лекарств против диабета, ВИЧ и онкологических заболеваний содержат фтор в своём составе.

При этом получить 4,4,4-трифторбутиналь в заметных количествах до сих пор было почти невозможно: единственный известный метод, вакуумный пиролиз, давал лишь 24% продукта, да и то в смеси с изомером.

Чтобы выделить нужное вещество, требовалось дорогое хроматографическое оборудование, а сам процесс оставался сложным и небезопасным.

Молекулу разобрали на этапы

Учёные ТГУ отказались от опасных и дорогих реагентов в пользу доступного хладагента. Сначала из газа получили промежуточное вещество, затем превратили его в устойчивый полуфабрикат, который легко очищается от примесей, и уже в мягких условиях вывели финальный продукт.

Выход составил 52% — более чем вдвое выше прежних показателей. Кроме того, предложенный протокол впервые позволяет нарабатывать соединение граммами, то есть в объёмах, пригодных для практического применения.

Ставка на доступное сырьё

Практическая ценность разработки заключается не только в удвоенном выходе, но и в самом выборе исходного вещества. HFO-1234yf выпускается промышленно и продаётся как обычный технический товар, что снимает зависимость лабораторий и производителей от узкоспециализированных и труднодоступных фторреагентов.

Для отечественной фармацевтической химии, где вопрос собственной сырьевой базы стоит особенно остро, такой подход открывает путь к более дешёвому синтезу целых классов фторсодержащих молекул — от кандидатов в лекарства до агрохимических соединений.

Исследование выполнено при поддержке Министерства науки и высшего образования России. Его результаты опубликованы в международном научном журнале The Journal of Organic Chemistry.